Was sind Dipeptidyl-Peptidase-4-Hemmer?

Dipeptidyl-Peptidase-4-Hemmer sind in der Medizin ein relativ häufig verwendetes Medikament. Dipeptidyl-Peptidase-4-Hemmer können hauptsächlich Diabetes beim Menschen behandeln und den Blutzuckerspiegel beim Menschen kontrollieren. Sie sind ein häufig verwendetes Medikament für Diabetiker. Die Einnahme von Dipeptidyl-Peptidase-4-Hemmern kann auch die Sekretion menschlicher Pankreaszellen fördern, den Blutzuckerspiegel beim Menschen senken und eine gewisse therapeutische Wirkung auf den Körper haben.

Was sind Dipeptidyl-Peptidase-4-Hemmer?

Die Inhibitoren, nämlich Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitoren, sind eine Klasse von Medikamenten zur Behandlung von Typ-2-Diabetes. Diese Klasse von Medikamenten kann die Inaktivierung von Glucagon-ähnlichem Peptid-1 (GLP-1) und glucoseabhängigem insulinotropem Polypeptid (GIP) hemmen, die Spiegel von endogenem GLP-1 und GIP erhöhen, die Freisetzung von Insulin aus pankreatischen β-Zellen fördern und die Sekretion von Glucagon aus pankreatischen α-Zellen hemmen, wodurch der Insulinspiegel erhöht und der Blutzucker gesenkt wird, und es ist weniger wahrscheinlich, dass Hypoglykämie und Gewichtszunahme verursacht werden.

Inkretine sind eine Klasse von Polypeptidhormonen, die im Darm produziert werden und die Insulinausschüttung fördern. Im menschlichen Körper sind dies vor allem das Glucagon-ähnliche Peptid-1 und das glucoseabhängige insulinausschüttende Polypeptid. Zu den Eigenschaften von GLP-1 gehören unter anderem:

① Es wird nach einer Mahlzeit produziert und fördert die glukoseabhängige Insulinsekretion durch die Pankreas-β-Zellen, wodurch der Blutzucker gesenkt wird und eine Hypoglykämie nicht so leicht auftritt; ② Es hemmt die Glucagonsekretion durch die Pankreas-α-Zellen;

③ Eine Verzögerung der Magenentleerung wirkt sich positiv auf die Kontrolle des postprandialen Blutzuckers aus.

④Appetit reduzieren und Nahrungsaufnahme verringern;

⑤Hemmt die intestinale Lipoproteinsekretion und kann die postprandiale Hyperlipidämie reduzieren, die einen Risikofaktor für Herz-Kreislauf-Erkrankungen darstellt, und hat somit eine kardioprotektive Wirkung;

⑥Es kann die Regeneration, Proliferation und das Überleben von Pankreas-β-Zellen in vitro regulieren.

DPP-4 ist eine Serinprotease auf der Zelloberfläche. DPP-4 wird am stärksten im Darm exprimiert und kommt auch in der Leber, der Bauchspeicheldrüse, der Plazenta und dem Thymus vor. DPP-4 kann eine Vielzahl bioaktiver Peptide inaktivieren, darunter GLP-1 und GIP. DPP-4-Hemmer können DPP-4 inaktivieren und dadurch verhindern, dass es GLP-1 abbaut. Durch die Erhöhung des GLP-1-Spiegels können sie den Blutzucker kontrollieren und sind derzeit eine der wichtigsten Behandlungsrichtungen für Diabetes.

Die Hemmraten von DPP-4 durch DPP-4-Hemmer (Glitazone) sind bei ihren jeweiligen therapeutischen Dosen im Allgemeinen ähnlich. Sie alle weisen eine hohe orale Bioverfügbarkeit auf und werden durch die Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst; sie werden schnell absorbiert und die Spitzenzeit beträgt üblicherweise 1 bis 2 Stunden. Mit Ausnahme von Vildagliptin, das zweimal täglich verabreicht wird, werden die anderen Glitazone einmal täglich verabreicht. Unter den Gliptinen wird nur Saxagliptin hauptsächlich durch CYP 3A4/A5 metabolisiert und das Risiko von Arzneimittelwechselwirkungen mit anderen DPP-4-Hemmern ist gering. Mit Ausnahme von Linagliptin, das über den enterohepatischen Kreislauf ausgeschieden wird, erfolgt die Ausscheidung der übrigen Stoffe hauptsächlich über die Nieren.

Diabetes ist eine weit verbreitete Erkrankung, die große Auswirkungen auf das Leben der Patienten hat und zu einer der schwerwiegendsten Erkrankungen geworden ist, die eine große Gefahr für die menschliche Gesundheit darstellt. Der Einsatz von DPP-4-Hemmern bringt neue Hoffnung in die Behandlung von Typ-2-Diabetes. Durch das fortschreitende Verständnis der DPP-4-Hemmer kann die Entwicklung neuer Medikamente mit höherer Selektivität, Sicherheit, Verträglichkeit, lang anhaltender Wirkung und perfekterer Wirkung Diabetes sicherer und wirksamer behandeln und den Patienten Gesundheit und Hoffnung bringen.